贝诺酯原料药

贝诺酯原料药的合成是以阿司匹林(乙酰水杨酸)与氯化亚砜氯代反应生成中间体 ITM1(乙酰水杨酰氯);扑热息痛(对乙酰氨基酚)与氢氧化钠作用生成对中间体 ITM2(乙酰氨基酚钠);中间体 ITM1 和中间体 ITM2 进行Schotten-Baumann 酰基化反应生成贝诺酯粗品,粗品经重结晶、干燥得到贝诺酯成品。工艺中用到的溶剂有 N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、乙酸乙酯(EA)和乙醇(EtOH)。

贝诺酯原料目前在中国药典 2020 版二部、英国药典 BP2023 均有收载。

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